| 药学关注 |
2016-07-12 14:37 |
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图片摘自：www.medscape.com
2016年7月7日 讯 /生物谷BIOON/ --刊登于国际杂志Diabetes上的一篇研究报告中，来自邓迪大学的研究人员通过研究发现，曾经被批准用于治疗2型糖尿病的新一代药物，在不需要与二甲双胍结合使用时或许会更加有效；这三种名为坎格列净(canagliflozin)、达格列净（Dapagliflozin）和依帕列净(Empagliflozin)的可以抑制钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）的新一代药物在过去两年里，在欧洲和美国被批准用于作用2型糖尿病的新型疗法。
SGLT2蛋白可以重新吸收从肾脏回流到血液中的葡萄糖，如果抑制了该过程，更多的葡萄糖就会出现在尿液中，而血液中葡萄糖含量就会减少，而这对于糖尿病患者而言是非常有益的。文章中研究者通过研究发现，名为坎格列净的药物可以有效治疗2型糖尿病。研究者Hardie教授说道，我们发现坎格列净不仅可以抑制SGLT2，而且还可以激活AMP激活性蛋白激酶（AMPK），而AMPK是一种特殊的信号通路；然而研究者发现，在治疗糖尿病的效果上，达格列净和依帕列净或许并没有坎格列净那么有效。
研究者指出，AMPK的激活同样也是二甲双胍发挥作用的重要机制，二甲双胍如今已经作为一种治疗2型糖尿病的一线药物，而且目前全球有超过1亿人都在使用二甲双胍治疗疾病。当前很多制药公司都在进行相关的临床试验来检测SGLT2抑制剂结合二甲双胍在治疗2型糖尿病上的效果，本文研究结果显示，以药物坎格列净为例，其或许并不需要同二甲双胍结合，因为坎格列净已经可以有效激活AMPK了。
SGLT2抑制剂来源于根皮素，而根皮素是苹果中的一种天然产物，最早于1863年被分离，然而根皮素有一定的副作用，而新合成的衍生物却没有。邓迪大学是世界上研究AMPK及其在糖尿病疗法中角色扮演的一个主要的研究中心，相关研究由威康信托基金会和英国心脏基金会提供资助。（生物谷Bioon.com）
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