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Omarigliptin (MK-3102) 是默沙东开发的新一代超长效二肽基肽酶IV(DPP- Ⅳ)抑制剂,每周口服一次。2014年底默沙东已向日本药品和医疗器械局(PMDA)提交了实验性降糖药omarigliptin的新药申请(NDA),标志着全球首个监管申请。
默沙东在第50届欧洲糖尿病协会(EASD)年会上公布了omarigliptin III期临床项目的首个III期研究数据:评估了25mg剂量 omarigliptin(每周一次)相对于50mg剂量西格列汀(每天一次)和安慰剂的疗效、安全性和耐受性。
初步研究显示,Omarigliptin(每周一次给药的DPP-4抑制剂)会改善2型糖尿病患者的血糖水平。
默沙东公司Ira Gantz博士说道:“在这项研究中,与安慰剂组相比,Omarigliptin每周一次服药25mg会显著降低血糖水平。这种良好的耐受性一般可达到78周。”
DPP-4抑制剂通过延长肠促胰素肽类的半衰期而发挥血糖控制作用。肠促胰素肽类可胰岛素分泌和以一种血糖依赖的方式减少血糖释放。
Gantz博士和同事们用了12周的时间来研究Omarigliptin的适宜剂量并作了66周的延伸研究来评估每周一次25 mg的Omarigliptin服用量的长期安全性及耐受性。
640名2型糖尿病患者参与完成了基础研究,485名患者参与了延伸研究,共有374名患者完成了延伸研究。
8月26日在线发表在《糖尿病护理》(Diabetes Care)上的研究显示,研究人员在基础研究中,25 mg的omarigliptin服用量可显著降低HbA1c水平(与安慰剂相比减少0.72%,p<0.001)。(Diabetes Care 2015 Aug 26)
在延伸研究中,在18 – 46周中,服用Omarigliptin组人群的HbA1c出现最大程度的减少,而在之后会有些许升高。
在第78周,Omarigliptin组43.5%的患者HbA1c <7.0%,21.7%的患者HbA1c <6.5%。在对照组/二甲双胍组,达到上述值的人群分别为45.8% 和29.2%。
Gantz博士解释道:“因为延伸研究并不反映12周基础研究中的随机人群,所以,两组中的疗效对比并不恰当。此外,延伸研究疗效数据的评估并没有提前说明。因此,延伸研究的疗效数据并不应该在组群间进行对比。”
所有Omarigliptin组参与者的体重都没有明显改变。Omarigliptin与安慰剂组,不良事件和严重不良事件数大体相似,包括研究者评估的药物相关性事件和导致研究中止事件。所有治疗组症状性低血糖发生率降低。
Gantz博士补充道:“在过去十年,对2型糖尿病患者而言,每天服用DPP-4抑制剂这种有效的治疗方式已经形成。作为每周一次DPP-4抑制剂服用方式,Omarigliptin已经逐步成为一种重要的2型糖尿病治疗方式,尤其对那些可以选择每周一次治疗方式的患者。
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